|
Поиск информации о лекарственных препаратах, описания характеристик и свойств препаратов.
|
Название препарата
Показания к применению
|
|
ВАБАДИН® ( VABADIN )
|
гиперхолестеринемия; смешанная дислипидемия; гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия; вторичная профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы, вызванных атеросклерозом; сахарный диабет с нормальным или повышенным уровнем ХС в крови.
|
|
ВАБАДИН® ( VABADIN )
|
гиперхолестеринемия; смешанная дислипидемия; гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия; вторичная профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы, вызванных атеросклерозом; сахарный диабет с нормальным или повышенным уровнем ХС в крови.
|
| Фармакологическое действие: |
после перорального приема симвастатин, представленный в неактивной лактоновой форме, гидролизуется в печени с образованием ?-гидроксикислоты (активная форма), которая обладает выраженным ингибирующим действием на ГМГ-КоА-редуктазу. Этот энзим катализирует преобразование ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся ранним и лимитирующим этапом биосинтеза ХС. Установлено, что симвастатин снижает уровень ХС ЛПНП как при нормальном, так и при повышенном его уровне. ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем связывания с ЛПНП-рецепторами, обладающими высоким сродством к ЛПНП. Механизм понижения уровня ЛПНП в крови симвастатином может включать как снижение концентрации ХС ЛПНП, так и стимуляцию ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению продукции и усилению катаболизма ХС ЛПНП. Терапия симвастатином также существенно снижает уровень аполипопротеина В. Кроме этого, он умеренно повышает уровень ХС ЛПВП и снижает концентрацию ТГ. В результате этого понижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП, а также ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.
Неактивная лактоновая форма симвастатина гидролизуется преимущественно в печени в активную ?-гидроксикислоту.
Симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивному экстрагированию из крови при первом прохождении через печень. Уровень экстрагирования зависит от скорости потока крови в печени. Печень является главным местом действия активной формы препарата. Доступность ?-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения составляет 5% принятой дозы. Максимальная концентрация активных метаболитов достигается через 1–2 ч после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном применении препарата его кумуляция в организме не происходит.
Связывание с белками плазмы крови симвастатина и его активных метаболитов составляет 95%. Основными метаболитами препарата, содержащимися в плазме крови, является гидроксикислота и 4 дополнительных метаболита. После перорального приема симвастатина, меченного радиоактивным изотопом, 13% радиоактивности выявляют в моче и 60% — в кале на протяжении 96 ч. При в/в введении ?-гидроксикислоты симвастатина период полувыведения составлял в среднем 1,9 ч. Приблизительно 0,3% этой введенной дозы выделялось с мочой в форме активных метаболитов. |
| Показания к применению: |
гиперхолестеринемия; смешанная дислипидемия; гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия; вторичная профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы, вызванных атеросклерозом; сахарный диабет с нормальным или повышенным уровнем ХС в крови. |
| Способ применения: |
диапазон дозирования составляет 5–80 мг/сут. Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в вечернее время. При необходимости повышения дозы необходимо соблюдать интервал не менее 4 нед между повышением дозы до достижения максимальной дозы 80 мг/сут, которую также назначают 1 раз в сутки вечером. Применение в дозе 80 мг/сут рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.
Гиперхолестеринемия
Больным следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты в период применения препарата Вабадин 10 мг. Обычная доза препарата представляет 10–20 мг/сут в 1 прием вечером. Для пациентов, нуждающихся в снижении уровня ХС ЛПНП более чем на 45%, начальная доза может составлять 20–40 мг/сут. Повышение дозы проводят согласно вышеприведенным указаниям.
Гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия
Начальная рекомендуемая доза препарата составляет 40 мг/сут, которые принимают вечером, или 80 мг/сут в 3 приема: 2 дозы по 20 мг на протяжении дня и 40 мг — вечером.
Профилактика сердечно-сосудистой патологии
Обычная доза препарата Вабадин у пациентов с ИБС составляет 20–40 мг/сут в 1 прием вечером. При необходимости повышения дозы применяют вышеуказанную схему. Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот. В последнем случае препарат назначают не менее чем за 2 ч до или не ранее чем 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот. |
| Побочные действия: |
для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (1/10), часто (1/100, но ?1/10), иногда (1/1000, но ?1/100), редко (1/10 000, но ?1/1000), очень редко (?1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).
Со стороны системы крови: редко — анемия.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, парестезия, головокружение, периферическая полинейропатия.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — запор, боль в животе, метеоризм, диспесия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.Со стороны печени и желчных путей: редко — гепатит, желтуха.
Со стороны кожных покровов: редко — сыпь, зуд, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, рабдомиоз, миалгия, спазмы мышц.
Общие нарушения: астения. Реакции гиперчувствительности отмечались редко и характеризовались следующими проявлениями: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, удушье и ощущение дискомфорта.
Со стороны параметров лабораторных исследований: редко — повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (АлАТ, АсАТ и ?-глутамилтранспептидазы), повышение активности ЩФ и КФК в сыворотке крови. |
| Противопоказания: |
гиперчувствительность к симвастатину или прочим ингредиентам препарата, заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в крови неясной этиологии, период беременности и кормления грудью, одновременное применение активных ингибиторов изофермента CYP 3А4, например итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
фармакодинамические взаимодействия
Взаимодействие с другими препаратами, снижающими уровень липидов в крови и способными вызывать развитие миопатии. Риск развития миопатии, рабдомиолиза повышается при одновременном применении с фибратами и никотиновой кислотой в дозе 1 г/сут. Нет указаний на то, что при одновременном применении симвастатина и фенофибрата риск развития миопатии превышает сумму индивидуальных рисков этих препаратов. Для других фибратов нет адекватных данных относительно фармакокинетики и фармакологической безопасности.
Фармакокинетические взаимодействия
Лекарственное средство // Рекомендация по назначению
Эффективные ингибиторы изоэнзима CYP 3A4: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон // Одновременное применение с симвастатином противопоказано
Гемфиброзил // Комбинации следует избегать. При необходимости ее использования, не рекомендуют превышать дозу симвастатина 10 мг/сут
Циклоспорин, даназол, другие фибраты (за исключением фенофибрата), никотиновая кислота в дозе 1 г/сут // Не превышать дозу симвастатина 10 мг/сут
Амиодарон, верапамил // Не превышать дозу симвастатина 20 мг/сут
Дилтиазем // Не превышать дозу симвастатина 40 мг/сут
Грейпфрутовый сок // Не употреблять в период лечения симвастатином
Симвастатин — субстрат цитохрома Р450 3А4. Активные ингибиторы Р450 3А4 повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза в связи с повышением концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови в период лечения симвастатином. К ингибиторам цитохрома Р450 3А4 относятся итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон. Сочетанное применение итраконазола обусловливало более чем 10-кратное усиление действия симвастатиновой кислоты (активный метаболит симвастатина). Телитромицин вызывал усиление действия этой кислоты в 11 раз. Если применения итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ, нефазодона избежать нельзя, лечение симвастатином прекращают на период их применения.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при сочетанном применении циклоспорина, особенно при применении симвастатина в высоких дозах. Поэтому при одновременном их применении доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном использовании даназола, особенно при применении симвастатина в высоких дозах.
При одновременном применении с гемфиброзилом концентрация симвастатина в плазме крови повышается.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении амиодарона или верапамила, особенно с симвастатином в высоких дозах. У 6% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 80 мг/сут и амиодарона. У 1% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 40 или 80 мг/сут и верапамила.
У 1% больных развивалась миопатия при сочетанном применении симвастатина в дозе 80 мг/сут и дилтиазема. Риск развития миопатии не повышался, если больные получали симвастатин в дозе 40 мг/сут.
Прием 240 мл грейпфрутового сока утром и симвастатина вечером приводит к увеличению действия симвастатиновой кислоты в 1,9 раза.
Симвастатин не оказывает ингибирующего влияния на цитохром Р450 3А4, поэтому не следует ожидать повышения концентрации в плазме крови веществ, которые метаболизируются этим ферментом, при их одновременном применении с симвастатином.
Применение симвастатина в дозе 20–40 мг умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового типа: протромбиновое время, выраженное через международное нормализованное соотношение (INR) увеличивается по сравнению с начальным значением у здоровых добровольцев с 1,7 до 1,8 и у больных с 2,6 до 3,4. У пациентов, применявших антикоагулянты кумаринового типа, определяют протромбиновое время перед началом терапии симвастатином, регулярно в раннюю фазу терапии (для выявления значительных изменений протромбинового времени) и после регистрации стабильного протромбинового времени с интервалами, которые обычно рекомендуются для такого типа антикоагулянтов. При изменении дозы симвастатина проводят повторный мониторинг протромбинового времени. Причинно-следственная связь между приемом симвастатина и развитием кровотечений или изменением протромбинового времени у больных, не принимающих антикоагулянты, отсутствует. |
| Передозировка: |
зарегистрировано несколько случаев передозировки, которые завершились без каких-либо последствий для пациентов. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г симвастатина. Передозировка препарата не требует специальных лечебных мероприятий. В случае передозировки при необходимости проводят общие мероприятия и симптоматическую терапию. |
| Форма выпуска: |
табл. п/о 10 мг // табл. п/о 20 мг // табл. п/о 40 мг |
| Условия хранения: |
при температуре не выше 25 °С. |
| Состав: |
Симвастатин 10 (20, 40) мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30. |
| Дополнительно: |
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано; его прием прекращают перед планируемой беременностью.
Почечная недостаточность
При умеренно выраженной почечной недостаточности коррекции дозирования не требуется; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ?30 мл/мин) назначение препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут, требует тщательного обоснования, препарат следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.
Миопатия/рабдомиолиз
Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, редко вызывает развитие миопатии, которая сопровождается болью в мышцах, болезненностью их при пальпации или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, в 10 раз превышающей нормальное значение. Иногда миопатия развивается в форме рабдомиолиза с наличием или отсутствием вторичной почечной недостаточности, обусловленной миоглобинурией. В крайне редких случаях развитие рабдомиолиза приводило к летальному исходу. Риск развития миопатии возрастает при высоком уровне ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в крови.
Начало терапии
Все пациенты, начинающие прием симвастатина, или которым была повышена доза препарата, должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно информировать врача при появлении любой необъяснимой мышечной боли или болезненности при пальпации или слабости мышц. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с предрасположенностью к рабдомиолизу, а именно: следует определять уровень КФК до начала применения симвастатина с целью установления его исходного уровня и проводить его мониторинг у больных в возрасте старше 70 лет, при нарушении функции почек, неконтролируемом гипотериозе, наследственных заболеваниях скелетных мышц в анамнезе, патологических реакциях со стороны скелетных мышц в анамнезе при применении статинов или фибратов, алкогольной зависимости. В этих ситуациях перед назначением препарата следует оценить потенциальные риск и пользу от планируемого лечения; в дальнейшем проводить клинический мониторинг. Если у больного в анамнезе отмечены нарушения со стороны скелетных мышц, обусловленные применением любого фибрата или статина, терапию другими препаратами этих классов следует начинать с осторожностью. Если начальный уровень КФК в сыворотке крови значительно повышен (более чем в 5 раз превышает норму), препарат не назначают.
На протяжении терапии
При появлении миалгии, слабости или спазмов мышц следует определить уровень КФК. Если при отсутствии значительной физической нагрузки уровень КФК значительно повышен (в 5 раз выше нормы), лечение прекращают. При наличии симптомов со стороны скелетных мышц, вызывающих постоянный дискомфорт, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата, даже если уровень КФК превышает норму не более чем в 5 раз. При подозрении на миопатию препарат отменяют. При условии исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК возможно возобновление приема препарата или назначение альтернативного статина в минимальной дозе при условии регулярного мониторинга. Терапию симвастатином временно прекращают за несколько суток перед проведением обширных плановых хирургических вмешательств или если у больного возникает любое другое серьезное заболевание либо травматическое повреждение скелетных мышц.
Влияние на печень
Как и при применении других средств, снижающих уровень липидов в крови, при терапии симвастатином отмечены случаи умеренно выраженного повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, не более чем в 3 раза превышающие нормальные значения. Эти изменения возникали сразу после начала терапии и часто имели преходящий характер, не сопровождались клинической симптоматикой и не требовали прекращения лечения. У незначительного количества больных, применявших симвастатин, отмечали стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (в 3 раза выше нормы). При отмене терапии их уровень возвращался к исходному, зафиксированному до начала лечения. Поэтому при наличии соответствующих клинических показаний рекомендуется проводить контроль функции печени до и после начала терапии симвастатином. При повышении дозы до 80 мг/сут следует проводить дополнительный контроль функции печени до повышения дозы, через 3 мес после повышения и каждые полгода на протяжении 1-го года лечения. Особого внимания требуют больные, у которых на протяжении лечения отмечали повышение активности трансаминаз, следует немедленно провести их повторное определение и чаще проводить их контроль в будущем. Если повышение активности трансаминаз прогрессирует, особенно при их стойком повышении в 3 раза выше нормы, терапию симвастатином прекращают. Препарат с осторожностью применяют у больных, злоупотребляющих алкоголем.
Вспомогательные ингредиенты препарата
Препарат не следует применять больным с наследственной патологией: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении абсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на психомоторные реакции
Симвастатин не влияет или очень незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с механизмами. Однако следует учитывать вероятность появления головокружения. |
Подробно
|
|
ГАЛАВИТ (GALAVITUM)
|
Назначают взрослым как иммуномодулятор в составе комплексной терапии:
• при острых и хронических заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся интоксикацией и/или диареей (острые кишечные инфекции, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, поражения печени различной этиологии, включая вирусные гепатиты В и С, гастроэнтерит);
• при острых инфекционных заболеваниях (кишечные инфекции, гнойный менингит);
• бронхите, пневмонии, септических состояниях, посттравматическом остеомиелите, рожистом воспалении;
• при заболеваниях мочеполового тракта (генитальный герпес, цитомегаловирусная инфекция, хламидиоз, микоплазмоз, миома матки, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• при гнойно-септических процессах в пред- и послеоперационный период и для профилактики инфекционных хирургических осложнений;
• при хронической рецидивирующей герпетической инфекции;
• при хроническом рецидивирующем фурункулезе;
• при хронических воспалительных заболеваниях, развившихся на фоне вторичного иммунодефицита;
• для иммунокорекции и иммунологической реабилитации при онкологических заболеваниях, таких как диссеминированный рак молочной железы III стадии, рак легкого III стадии (в составе комплексной химио- и лучевой терапии).
|
|
ГАЛАВИТ (GALAVITUM)
|
Назначают взрослым как иммуномодулятор в составе комплексной терапии:
• при острых и хронических заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся интоксикацией и/или диареей (острые кишечные инфекции, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, поражения печени различной этиологии, включая вирусные гепатиты В и С, гастроэнтерит);
• при острых инфекционных заболеваниях (кишечные инфекции, гнойный менингит);
• бронхите, пневмонии, септических состояниях, посттравматическом остеомиелите, рожистом воспалении;
• при заболеваниях мочеполового тракта (генитальный герпес, цитомегаловирусная инфекция, хламидиоз, микоплазмоз, миома матки, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• при гнойно-септических процессах в пред- и послеоперационный период и для профилактики инфекционных хирургических осложнений;
• при хронической рецидивирующей герпетической инфекции;
• при хроническом рецидивирующем фурункулезе;
• при хронических воспалительных заболеваниях, развившихся на фоне вторичного иммунодефицита;
• для иммунокорекции и иммунологической реабилитации при онкологических заболеваниях, таких как диссеминированный рак молочной железы III стадии, рак легкого III стадии (в составе комплексной химио- и лучевой терапии).
|
| Фармакологическое действие: |
Фармакодинамика. Галавит (5-амино-1,2,3,4 тетрагидрофталазин-1, 4-диона натриевая соль) обладает противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами. Его основные свойства обусловлены способностью влиять на функционально-метаболическую активность макрофагов.
При воспалительных процессах препарат обратимо на 6–8 ч ингибирует избыточный синтез фактора некроза опухолей, интерлейкина-1, активных форм кислорода гиперактивными макрофагами, которые предопределяют степень активности воспалительных реакций, их цикличность, а также выраженность интоксикации. Нормализация функционального состояния макрофагов приводит к снижению аутоагрессии и восстановлению функции Т-лимфоцитов.
Одновременно препарат стимулирует микробицидную систему нейтрофильных гранулоцитов, ускоряет фагоцитоз и повышает неспецифическую резистентность организма к инфекционным заболеваниям. Основные фармакологические эффекты препарата продолжаются в течение 72 ч.
Фармакокинетика. Галавит выделяется из организма преимущественно почками. После в/м инъекции период полувыведения составляет 15–30 мин, после ректального применения — 60–70 мин. |
| Показания к применению: |
Назначают взрослым как иммуномодулятор в составе комплексной терапии:
• при острых и хронических заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся интоксикацией и/или диареей (острые кишечные инфекции, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, поражения печени различной этиологии, включая вирусные гепатиты В и С, гастроэнтерит);
• при острых инфекционных заболеваниях (кишечные инфекции, гнойный менингит);
• бронхите, пневмонии, септических состояниях, посттравматическом остеомиелите, рожистом воспалении;
• при заболеваниях мочеполового тракта (генитальный герпес, цитомегаловирусная инфекция, хламидиоз, микоплазмоз, миома матки, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• при гнойно-септических процессах в пред- и послеоперационный период и для профилактики инфекционных хирургических осложнений;
• при хронической рецидивирующей герпетической инфекции;
• при хроническом рецидивирующем фурункулезе;
• при хронических воспалительных заболеваниях, развившихся на фоне вторичного иммунодефицита;
• для иммунокорекции и иммунологической реабилитации при онкологических заболеваниях, таких как диссеминированный рак молочной железы III стадии, рак легкого III стадии (в составе комплексной химио- и лучевой терапии). |
| Способ применения: |
Галавит для инъекций
Вводят в/м. Перед применением препарат разводят в 2 мл воды для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида. Доза и продолжительность применения препарата зависят от характера и тяжести заболевания.
При острых кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия, пищевая токсикоинфекция) и других заболеваниях, сопровождающихся диареей, начальная доза для взрослых составляет 200 мг. Затем препарат вводят в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки до исчезновения симптомов интоксикации. В острый период заболевания, как правило, достаточно 2–3 инъекций.
При инфекционных заболеваниях различной этиологии (включая септические состояния, гепатит, менингит) начальная доза для взрослых — 200 мг. Затем переходят на введение препарата по 100 мг 2–3 раза в сутки до исчезновения симптомов интоксикации и воспаления, затем возможно продолжение курса терапии в дозе 100 мг 1 раз в 2–3 дня. Продолжительность курса зависит от состояния пациента и может составлять до 25 инъекций.
При болезнях ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) и мочеполовой системы начальная доза для взрослых в острый период составляет 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 1–2 дней, затем переходят на введение препарата по 100 мг 1 раз в 2–3 дня. Курс лечения — 15–25 инъекций в зависимости от течения болезни.
При миоме матки назначают по 100 мг/сут ежедневно на протяжении 5 дней, затем — 5 инъекций по 100 мг через день, в дальнейшем — по 100 мг 1 раз в 2–3 дня. Курс лечения — 15–20 инъекций.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых назначают ежедневно по 100 мг/сут на протяжении 5 дней, затем по 100 мг 1 раз в 2–3 дня.
При гнойно-септических процессах в пред- и послеоперационный период, а также для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых назначают до или после оперативного вмешательства по 100 мг препарата 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, затем — 5 инъекций по 100 мг через день, в дальнейшем — по 100 мг через 72 ч; курс лечения — 15 инъекций.
При хроническом рецидивирующем фурункулезе у взрослых назначают по 100 мг препарата ежедневно на протяжении 5 дней, затем — 15 инъекций по 100 мг через день. Курс лечения — 20 инъекций.
При хронической рецидивирующей герпетической инфекции (в составе комплексной терапии) назначают по 100 мг/сут через день (15–20 инъекций) или 100 мг/сут ежедневно на протяжении 10 дней, в дальнейшем — по 100 мг через день (15 инъекций). Курс лечения — 20 инъекций.
При хронических воспалительных заболеваниях, развившихся на фоне иммунодефицитного состояния, взрослым назначают по 100 мг 1 раз в 3 дня или по 100 мг ежедневно на протяжении 5 дней, в дальнейшем — 1 раз в 2–3 дня. Курс лечения — 20 инъекций.
Для иммунокоррекции при онкологических заболеваниях: рак молочной железы III стадии, рак легкого III стадии (в комплексе с химио- и лучевой терапией) для взрослых начальная доза составляет 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, затем по 100 мг через 72 ч. Курс лечения — 20–30 инъекций.
Галавит суппозитории ректальные
Суппозитории освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Перед этим рекомендуется опорожнить кишечник. Доза и продолжительность применения препарата зависит от тяжести и продолжительности заболевания.
При инфекционных заболеваниях различной этиологии (включая септические состояния, гепатит В и С, менингит) начальная доза для взрослых составляет 0,2 г. Затем переходят на введение препарата по 0,1 г 2–3 раза в сутки до устранения симптомов интоксикации и воспаления, потом возможно продолжение курса терапии препаратом в дозе 0,1 г 1 раз в 2–3 дня. Продолжительность курса зависит от состояния пациента (до 25 суппозиториев на курс).
При болезнях ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) и мочеполовой системы начальная доза для взрослых в острый период составляет 0,2 г 1 раз в сутки на протяжении 1–2 дней, потом переходят на введение препарата по 0,1 г 1 раз в 2–3 дня. Курс лечения — 15–25 суппозиториев в зависимости от состояния пациента.
При миоме матки назначают по 0,1 г/сут ежедневно на протяжении 5 дней, в дальнейшем — по 0,1 г 1 раз в 2–3 дня. Курс лечения — 15–20 суппозиториев.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы препарат назначают ежедневно по 0,1 г/сут на протяжении 5 дней, затем — по 0,1 г 1 раз в 2–3 дня.
При гнойно-септических процессах в пред- и послеоперационный период, а также для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых назначают до или после операции по 0,1 г препарата 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, затем — по 0,1 г через день (5 суппозиториев), в дальнейшем — по 0,1 г через 72 ч; курс лечения — 15 суппозиториев.
При хроническом рецидивирующем фурункулезе взрослым в первые 5 дней назначают по 0,1 г 1 раз в сутки ежедневно, затем — по 0,1 г через день. Курс лечения — до 20 суппозиториев.
При хронической рецидивирующей герпетической инфекции: взрослым в первые 10 дней — по 0,1 г 1 раз в сутки, затем по 0,1 г через день. Курс лечения — до 25 суппозиториев.
При хронических воспалительных заболеваниях, развившихся на фоне иммунодефицитного состояния, взрослым назначают по 0,1 г 1 раз в 3 дня или по 0,1 г ежедневно на протяжении 5 дней, в дальнейшем — 1 раз в 2–3 дня. Курс лечения — 20 суппозиториев.
Для иммунокоррекции при онкологических заболеваниях: рак молочной железы III стадии, рак легкого III стадии (в комплексе с химио- и лучевой терапией) для взрослых начальная доза составляет 0,1 г через день (5 суппозиториев), потом по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс лечения — 20–30 суппозиториев. |
| Побочные действия: |
не выявлены. |
| Противопоказания: |
повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - усиливает: |
не описаны. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
не описаны. |
| Передозировка: |
случаи передозировки не описаны. |
| Форма выпуска: |
пор. д/п р-ра для в/м ин. 0,1 г фл.; супп. ректал. 0,1 г, |
| Условия хранения: |
суппозитории: в сухом, защищенном от света месте при температуре 5–12 °С; порошок для приготовления иньекционного р-ра: в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. |
| Состав: |
Галавит 0,1 г; Галавит 0,1 г
Прочие ингредиенты: витепсол Н15, витепсол W35. |
| Дополнительно: |
опыта применения в педиатрии нет. |
Подробно
|
|
5-НОК (5-NOK)
|
острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей (особенно у людей пожилого возраста с нарушением урокинетики), вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину. Профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, особенно у детей.
|
|
5-НОК (5-NOK)
|
острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей (особенно у людей пожилого возраста с нарушением урокинетики), вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину. Профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, особенно у детей.
|
| Фармакологическое действие: |
препарат обладает антимикробной активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и грибов. Его антибактериальный и противогрибковый спектр действия охватывает большинство микроорганизмов, которые вызывают инфекции мочевыводящих путей.
После приема внутрь 5-НОК хорошо абсорбируется в ЖКТ. Выводится в основном с мочой (в виде глюкуронида) и в небольшом количестве с желчью. |
| Показания к применению: |
острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей (особенно у людей пожилого возраста с нарушением урокинетики), вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину. Профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, особенно у детей. |
| Способ применения: |
таблетки рекомендуется принимать во время или после приема пищи.
Взрослые: 400–800 мг в сутки, разделенные на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг (по 100 мг 4 раза в сутки). В тяжелых случаях суточную дозу повышают до 800 мг (200 мг 4 раза в сутки).
Дети в возрасте от 1 до 14 лет: обычная средняя суточная доза составляет 200–400 мг (по 50–100 мг 4 раза в сутки).
Дети в возрасте от 2 до 12 мес: суточную дозу определяют из расчета 25 мг/кг в сутки, разделенную на 4 приема.
Препарат можно принимать в течение 1 мес; при хронических инфекциях 5-НОК можно назначать повторными курсами по 2 нед с 2-недельными перерывами (курс лечения может длиться несколько месяцев). |
| Побочные действия: |
тошнота (можно предупредить, если принимать препарат во время еды).
Редко — аллергические реакции (гиперемия кожи, сыпь), проходящие после прекращения лечения. Очень редко — аллергическая тромбоцитопения. В отдельных случаях — изменения активности трансаминаз и уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
В период применения препарата наблюдается окрашивание мочи в интенсивно желтый цвет. |
| Противопоказания: |
повышенная чувствительность к нитроксолину или любому другому компоненту препарата, хинолинам; катаракта; тяжелая почечная, печеночная недостаточность. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
5-НОК не следует применять одновременно с препаратами, содержащими оксихинолин или его производные. |
| Форма выпуска: |
табл. п/о 50 мг |
| Условия хранения: |
при температуре до 25 °С. |
| Состав: |
Нитроксолин |
Подробно
|
|
АБРОЛ® (ABROL)
|
муколитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослабленным отделением мокроты.
|
|
АБРОЛ® (ABROL)
|
муколитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослабленным отделением мокроты.
|
| Фармакологическое действие: |
амброксол увеличивает секрецию слизистой дыхательных путей, усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Это приводит к улучшению выделения мокроты и ее выведения (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение мокроты и уменьшают кашель.
Всасывание всех пероральных форм амброксола быстрое и полное, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 0,5–3 ч. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90 % препарата связывается с протеинами. При применении внутрь распределение амброксола из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких.
Период полувыведения составляет — 7–12 ч; кумуляция не выявлена. При пероральном применении около 30% препарата экскретируется с калом. Амброксол метаболизируется, в основном, в печени путем конъюгации. Общая ренальная экскреция составляет приблизительно 90%. |
| Показания к применению: |
муколитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослабленным отделением мокроты. |
| Способ применения: |
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Терапевтический эффект может быть достигнут при применении 2 таблеток 2 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды и запивать водой. Длительность лечения — от 4 до 14 суток в зависимости от течения заболевания. |
| Побочные действия: |
как правило, препарат Аброл хорошо переносится больными. Но иногда могут возникать побочные реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, изредка наблюдаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Есть сведения о единичных случаях острых анафилактических реакций, однако их связь с приемом амброксола не доказана. |
| Противопоказания: |
повышенная чувствительность к компонентам препарата. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
применение препарата Аброл вместе с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) приводит к образованию высоких концентраций антибиотиков в тканях легких. Нет сообщений относительно клинически нежелательных взаимодействий с другими лекарственными препаратами. Не рекомендуется одновременное применение с противокашлевыми лекарственными средствами (например, кодеинсодержащие противокашлевые препараты). |
| Передозировка: |
нет сообщений относительно симптомов передозировки у людей. В случае превышения терапевтических доз необходимо симптоматическое лечение. |
| Форма выпуска: |
табл. 30 мг |
| Условия хранения: |
при температуре не выше 25° C |
| Состав: |
Амброксола гидрохлорид |
Подробно
|
|
АДАПТОЛ® (ADAPTOL)
|
неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, тревогой и страхом; для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгия различного генеза (не связанная с ИБС); облегчает течение соматовегетативных проявлений при передменструальном синдроме и менопаузе. Адаптол показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидантном стрессе различного генеза; в составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению.
|
|
АДАПТОЛ® (ADAPTOL)
|
неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, тревогой и страхом; для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгия различного генеза (не связанная с ИБС); облегчает течение соматовегетативных проявлений при передменструальном синдроме и менопаузе. Адаптол показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидантном стрессе различного генеза; в составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению.
|
| Фармакологическое действие: |
мебикар (2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетра-азабицикло(3,3,0)октандион-3,7) обладает умеренной транквилизирующей (анксиолитической) активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Транквилизирующий эффект препарата не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. На основании этого мебикар относят к дневным транквилизаторам. Снотворным эффектом не обладает, однако усиливает действие снотворных средств и улучшает сон при его нарушениях.
Адаптол обладает антиоксидантной активностью, поэтому действует как мембраностабилизатор, адаптоген и церебропротектор при оксидантном стрессе разного генеза. В нейромедиаторном профиле действия Адаптола присутствуют дофаминопозитивный компонент и особенности агониста-антагониста адренергической системы. Это обусловливает нормостенические свойства препарата. Адаптол облегчает никотиновую абстиненцию.
При пероральном приеме биодоступность составляет 77–80%. До 40% препарата связывается с эритроцитами. Остальная часть не связана с белками крови и содержится в плазме крови в свободном виде, в связи с чем препарат без препятствий распространяется в организме и проникает через мембраны. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 мин, высокий уровень сохраняется 3–4 ч, затем постепенно снижается. Препарат полностью выводится из организма с мочой в течение суток, не накапливается и не подвергается биохимическим воздействиям в организме. |
| Показания к применению: |
неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, тревогой и страхом; для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгия различного генеза (не связанная с ИБС); облегчает течение соматовегетативных проявлений при передменструальном синдроме и менопаузе. Адаптол показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидантном стрессе различного генеза; в составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению. |
| Способ применения: |
Адаптол принимают внутрь независимо от приема пищи по 300–500 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза на прием — 3 г, суточная — 10 г. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 мес. Детям в возрасте 10–14 лет назначают индивидуально по 0,3–0,5 г 3 раза в сутки.
Для лечения при табачной зависимости препарат принимают по 600–900 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 5–6 нед. |
| Побочные действия: |
обычно препарат переносят хорошо. Возможны аллергические реакции и диспептические расстройства после применения в высоких дозах. В этом случае прием препарата прекращают. Может снижаться АД и температура тела, которые нормализуются самостоятельно. |
| Противопоказания: |
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - усиливает: |
Адаптол можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными, антидепрессантами и психостимуляторами. |
| Передозировка: |
Адаптол малотоксичен. При значительной передозировке необходимо провести общепринятые методы дезинтоксикации, включая промывание желудка. |
| Форма выпуска: |
табл. 0,3 г / табл. 0,5 г |
| Условия хранения: |
в сухом месте при температуре 15–25 °С. |
| Состав: |
Мебикар |
Подробно
|
|
АДЕНОРМ (ADENORM)
|
доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
|
|
АДЕНОРМ (ADENORM)
|
доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
|
| Фармакологическое действие: |
Фармакодинамика. Препарат избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, находящиеся в теле мочевого пузыря. Это обусловливает снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшение функции детрузора, в результате чего уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Благодаря высокой селективности действия прием препарата не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов как с нормальным уровнем АД, так и с АГ.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, уменьшение выраженности симптомов заболевания возможно после приема первых доз.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема в дозе 0,4 мг достигается через 6 ч, фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределения — 0,2 л/кг массы тела.
Медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина содержится в крови в неизменном виде. В незначительной степени индуцирует активность микросомальных ферментов печени. Период полувыведения тамсулозина и его метаболитов при однократном приеме в дозе 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном приеме — 13 ч. Выводится в виде метаболитов и в неизменном виде (9% дозы), в основном с мочой. |
| Показания к применению: |
доброкачественная гиперплазия предстательной железы. |
| Способ применения: |
внутрь после еды, утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки.
При незначительных и умеренных нарушениях функции печени или почек коррекции дозы не требуется. |
| Побочные действия: |
со стороны ЦНС: в отдельных случаях — головная боль, астения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия;
аллергические реакции: кожная сыпь. |
| Противопоказания: |
повышенная чувствительность к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия (в частности в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
сочетаное применение Аденорма с другими блокаторами ?1-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
При одновременном применении препарата с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Аденорма.
Диклофенак и варфарин могут незначительно увеличивать скорость выведения тамсулозина. |
| Передозировка: |
симптомы: артериальная гипотензия, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ малоэффективен. |
| Форма выпуска: |
капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг |
| Условия хранения: |
при температуре не выше 25 °С |
| Состав: |
Тамсулозина гидрохлорид |
Подробно
|
|
АДРИБЛАСТИН БЫСТРОРАСТВОРИМЫЙ (ADRIBLASTINA RAPID DISSOLUTION)
|
острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронические лейкозы, лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) и неходжкинские лимфомы, множественная миелома, остеосаркома, саркома Юинга, саркомы мягких тканей, нейробластома, рабдомиосаркома, опухоль Вильмса, рак молочной железы (в том числе как компонент адъювантной терапии у женщин с увеличением подмышечных лимфатических узлов после резекции первичного рака молочной железы), рак эндометрия, яичников, предстательной железы, легких, желудка, головы и шеи, щитовидной железы, несеминоматомный рак яичек, переходной рак мочевого пузыря, первичный гепатоцеллюлярный рак.
|
|
АДРИБЛАСТИН БЫСТРОРАСТВОРИМЫЙ (ADRIBLASTINA RAPID DISSOLUTION)
|
острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронические лейкозы, лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) и неходжкинские лимфомы, множественная миелома, остеосаркома, саркома Юинга, саркомы мягких тканей, нейробластома, рабдомиосаркома, опухоль Вильмса, рак молочной железы (в том числе как компонент адъювантной терапии у женщин с увеличением подмышечных лимфатических узлов после резекции первичного рака молочной железы), рак эндометрия, яичников, предстательной железы, легких, желудка, головы и шеи, щитовидной железы, несеминоматомный рак яичек, переходной рак мочевого пузыря, первичный гепатоцеллюлярный рак.
|
| Фармакологическое действие: |
цитотоксический антрациклиновый антибиотик. Выделен из культуры Streptomyces peucetius var. caesius. Цитотоксическое действие доксорубицина на опухолевые клетки и его токсическое влияние на различные органы может быть связано с его включением в нуклеотидное основание и влиянием на способность клеточных мембран к связыванию липидов. Включение в нуклеотидное основание угнетает репликацию нуклеиновых кислот и действие ДНК- и РНК-полимеразы. Взаимодействие доксорубицина с топоизомеразой-II в формировании комплекса ДНК считается важным механизмом цитотоксичного влияния на опухолевые клетки.
В исследованиях доксорубицин оказался эффективным в комплексной адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы с и без поражения подмышечных лимфатических узлов.
После в/в введения период полураспределения доксорубицина составляет приблизительно 5 мин, что свидетельствует о быстром распределении препарата в тканях. Выведение препарата из тканей происходит медленно, о чем свидетельствует конечный период полувыведения 20–48 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет 809–1214 м2, что свидетельствует об экстенсивном накоплении препарата тканями. Связывание доксорубицина и его основного метаболита доксорубицинола с белками плазмы крови составляет 74–76% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови, пока она не превышает 1,1 мкг/мл.
Установлено, что доксорубицин выделяется с грудным молоком с достижением через 24 ч максимальной концентрации почти в 4,4 раза выше, чем в плазме крови. Доксорубицин определялся в грудном молоке через 72 ч после 15-минутной в/в инфузии препарата в дозе 70 мг/м2 одновременно с 26-часовой инфузией цисплатина в дозе 100 мг/м2. Максимальная концентрация 0,11 мкг/мл доксорубицинола в грудном молоке достигалась через 24 ч, при этом значение AUC составляло 9,0 мкг• ч/мл, тогда как AUC доксорубицина составляло 5,4 мкг• ч/мл. Доксорубицин не проникает сквозь ГЭБ.
Энзиматическая редукция в 7-й позиции и расщепление сахара даунозамина вызывают образование агликонов, что сопровождается образованием свободных радикалов, локальное накопление которых может объяснять кардиотоксический эффект препарата. Распределение доксорубицинола у пациентов происходит с ограниченной скоростью, с конечным периодом полувыведения доксорубицинола, подобным доксорубицину. Относительная экспозиция доксорубицинола, то есть соотношение AUC доксорубицинола и AUC доксорубицина составляет 0,4–0,6 AUC доксорубицина.
Плазменный клиренс препарата составляет 324–809 мл/мин/м2 и в основном происходит путем метаболизма и экскреции с желчью. Приблизительно 40% препарата выделяется с желчью на протяжении 5 дней, за это время с мочой выделяется лишь 5–12% доксорубицина и его метаболитов. На протяжении 7 дней меньше 3% дозы выделяется в виде доксорубицинола.
У женщин с ожирением (масса тела составляет более 130% нормы) системный клиренс доксорубицина значительно меньше. По сравнению с пациентами без избыточной массы тела (менее 115% идеальной) значительное уменьшение клиренса у тучных пациентов происходило без изменений объема распределения.
После введения доксорубицина в дозе 10–75 мг/м2 детям и подросткам в возрасте от 2 мес до 20 лет средний клиренс препарата составлял 1443±114 мл/мин/м2. В других исследованиях было установлено, что у детей в возрасте от 2 лет средний клиренс препарата был выше, чем у взрослых (1540 мл/мин/м2). Однако средний клиренс препарата у детей в возрасте до 2 лет был ниже (813 мл/мин/м2), чем у детей более старшего возраста, и его значения приближались к показателям взрослых.
Коррекции дозы у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.
Сравнительные исследования у мужчин и женщин, которые ранее не получали доксорубицин, выявили значительно более высокий клиренс препарата у мужчин, чем у женщин (1088 мл/мин/м2 и 433 мл/мин/м2 соответственно). Однако конечный период полувыведения доксорубицина у мужчин был более продолжительным, чем у женщин (54 и 35 ч соответственно).
Клиренс доксорубицина и доксорубицинола снижается у пациентов с нарушением функции печени. |
| Показания к применению: |
острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронические лейкозы, лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) и неходжкинские лимфомы, множественная миелома, остеосаркома, саркома Юинга, саркомы мягких тканей, нейробластома, рабдомиосаркома, опухоль Вильмса, рак молочной железы (в том числе как компонент адъювантной терапии у женщин с увеличением подмышечных лимфатических узлов после резекции первичного рака молочной железы), рак эндометрия, яичников, предстательной железы, легких, желудка, головы и шеи, щитовидной железы, несеминоматомный рак яичек, переходной рак мочевого пузыря, первичный гепатоцеллюлярный рак. |
| Способ применения: |
Адрибластин следует вводить в/в. В/м и в/а пути введения применяются только по строгим показаниям. Внутрипузырный путь введения целесообразен при лечении поверхностного рака мочевого пузыря и для профилактики рецидива опухоли после трансуретральной резекции. В/а также используют для интенсивного местного воздействия на опухоль с целью уменьшения общей интоксикации.
В/в введение
Общая доза Адрибластина на курс лечения может различаться соответственно его применению в специфическом лечебном режиме (например как монотерапия или в сочетании с другими цитотоксическими средствами) и показаниям. Адрибластин вводят путем в/в инфузии со свободным потоком жидкости (на 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы) на протяжении не менее 3 мин и не дольше 10 мин, чтобы минимизировать риск тромбоза или перивенозной экстравазации. Введение путем инъекции с нагнетанием не рекомендуется в связи с риском экстравазации, которая может наблюдаться даже при наличии адекватного обратного тока крови при аспирации через иглу.
Стандартная начальная доза
При использовании в качестве монотерапии для взрослых рекомендуется назначать в курсовой дозе 60–90 мг/м2 поверхности тела. Общая стандартная начальная курсовая доза может быть введена однократно или разделена на 3 ежедневных введения, или введена в два введения в 1-й и 8-й дни. При условии нормализации состояния после влияния препарата (в особенности после угнетения костного мозга и стоматита) каждый следующий курс лечения может быть повторен каждые 3–4 нед.
Эффективно также назначать Адрибластин недельным курсом в дозе 10–20 мг/м2. Если Адрибластин назначают в комбинации с другими цитотоксическими препаратами с возможным потенцированием их токсичности, то рекомендованная курсовая доза Адрибластина составляет 30–60 мг/м2.
Адъювантная терапия
У больных раком молочной железы с ранним поражением подмышечных лимфоузлов в ходе масштабного рандомизированного исследования применяли комбинированную химиотерапию АЦ (Адрибластин в дозе 60 мг/м2 и циклофосфамид 600 мг/м2) с в/в введением препаратов в 1-й день каждого из четырех 21-дневных циклов лечения.
Коррекция дозы
Нарушения функции печени
Рекомендуется снижать дозу у пациентов с такими показателями: уровень общего билирубина от 1,2 до 3 мг/дл (от 20,53 до 51,31 мкмоль/л) — 1/2 рекомендованной начальной дозы; уровень общего билирубина свыше 3 мг/дл (свыше 51,31 мкмоль/л) — 1/4 рекомендованной начальной дозы.
Адрибластин не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени.
Прочее
Рекомендуется назначать препарат в сниженных дозах или с большими межкурсовыми интервалами больным, которые тяжело перенесли предыдущие курсы химиотерапии, детям, пациентам пожилого возраста, больным с ожирением, больным с неопластической инфильтрацией костного мозга.
Внутрипузырные инстилляции
Адрибластин может применяться для внутрипузырного введения для лечения поверхностного рака мочевого пузыря или с целью профилактики или снижения вероятности рецидива рака после трансуретральной резекции. Рекомендуется проводить инстилляции 30–50 мг препарата, растворенного в 25–50 мл изотонического р-ра. Если возникают местные проявления токсичности (цистит), указанную дозу следует растворять в 50–100 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Инстилляции могут проводиться с недельным или месячным интервалом.
Для инстилляции р-р Адрибластина вводят в мочевой пузырь через катетер на 1–2 ч. Во время инстилляции пациенту следует изменять положение тела, чтобы вся слизистая оболочка мочевого пузыря контактировала с р-ром. С целью избежания нежелательного разведения р-ра препарата мочой следует предупредить пациента о нежелательности употребления любых напитков за 12 ч до начала проведения инстилляции. После окончания инстилляции пациент должен опорожнить мочевой пузырь.
В/а введение
Адрибластин можно вводить также в/а с целью усиления локального влияния и снижения системной токсичности у пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой. Поскольку эта техника введения потенциально опасна и может привести к обширному некрозу перфузируемой ткани, в/а введение препарата должно осуществляться лишь подготовленным специалистом, хорошо владеющим данной методикой. Инфузия может осуществляться в общую печеночную артерию в дозе 30–150 мг/м2 с интервалом от 3 нед до 3 мес, при этом высшие дозы вводят при одновременной экстракорпоральной элиминации препарата. Низкие дозы применяют при введении Адрибластина вместе с йодированным растительным маслом. |
| Побочные действия: |
при лечении доксорубицином наблюдались такие побочные эффекты:
Инфекции — инфекции, в том числе сепсис/септицемия.
Развитие доброкачественных и злокачественных опухолей — острый лимфоцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз.
Изменения системы крови — лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Изменения системы иммунитета — анафилаксия.
Нарушения обмена веществ — анорексия, дегидратация, гиперурикемия.
Нарушения со стороны органа зрения — конъюнктивит, кератит, слезотечение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — синусовая тахикардия, тахиаритмия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, застойная сердечная недостаточность.
Сосудистые нарушения — приливы крови, флебит, тромбофлебит, тромбоэмболия, коллапс.
Нарушения со стороны пищевврительного тракта — тошнота/рвота, мукозит/стоматит, гиперпигментация слизистой оболочки полости рта, эзофагит, боль в животе, эрозии слизистой оболочки желудка, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, колит.
Изменения кожи и подкожной жировой клетчатки — алопеция, локальная токсичность, сыпь, зуд, гиперпигментация кожи и ногтей, фотосенсибилизация, гиперчувствительность кожи к облучению, крапивница, акральная эритема (ладонно-подошвенная эритродизэстезия).
Нарушения со стороны почек и мочевых путей — окрашивание мочи в красный цвет через 1–2 дня после введения.
Нарушения со стороны репродуктивной системы — аменорея, олигоспермия, азооспермия.
Общие нарушения и реакции в месте введения — астения, лихорадка, болезненность в месте введения.
Изменения результатов исследований — изменения ЭКГ, бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, изменение активности трансаминаз.
Побочные эффекты у больных, которые получают доксорубицин в качестве адъювантной терапии рака молочной железы
По результатам рандомизированного открытого исследования применения доксорубицина и циклофосфамида для лечения при ранних метастазах рака молочной железы в подмышечные лимфоузлы наиболее частым побочным эффектом было (кроме характерных для доксирубицина) уменьшение массы тела. |
| Противопоказания: |
повышенная чувствительность к доксирубицину или другим компонентам препарата, другим антрациклинам или антрацендионам, период беременности и кормления грудью.
Для в/в введения — персистирующая миелосупрессия, тяжелые поражения печени, выраженная сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелая аритмия; ранее пройденный курс лечения кумулятивными дозами доксорубицина, даунорубицина, эпирубицина, идарубицина и/или другими антрациклинами и антрацендионами.
Для внутрипузырного введения — инвазивные опухоли, прорастающие стенку мочевого пузыря, инфекции мочевых путей, цистит. |
| Передозировка: |
острая передозировка приводит к тяжелой миелосупрессии (в основном проявляется лейкопенией и тромбоцитопенией), появлению побочных эффектов со стороны ЖКТ (мукозит) и острому поражению миокарда. Лечение проводят в условиях стационара. Целесообразно применение гемопоэтического ростового фактора (G-CSF, GM-CSF). Назначают антибиотикотерапию, трансфузии гранулоцитарной и тромбоцитарной массы и симптоматическую терапию мукозита.
Лечение застойной сердечной недостаточности проводится с применением препаратов наперстянки, диуретиков и ингибиторов АПФ. |
| Форма выпуска: |
лиофил. пор. д/инф. 10 мг фл., с раств. в амп. 5 мл // лиофил. пор. д/инф. 50 мг фл. |
| Условия хранения: |
в защищенном от света месте на протяжении 24 ч при температуре 15–25 °С или на протяжении 48 ч при температуре 4–10 °С. |
| Состав: |
Доксорубицина гидрохлорид
Прочие ингредиенты: лактоза, метилгидроксибензоат. |
Подробно
|
|
АДВАНТАН® (ADVANTAN®)
|
крем, мазь, жирная мазь:
атопический дерматит, нейродермит, экзема, контактный дерматит, аллергический дерматит, дегенеративная экзема, дисгидротическая экзема, экзема у детей;
эмульсия:
острые воспалительные заболевания кожи: контактный дерматит, истинная экзема, себорейная экзема, микробная экзема, дисгидротическая экзема, дегенеративная экзема, атопический дерматит, нейродермит, острая экзема у детей (начиная с 4-месячного возраста), солнечный дерматит (тяжелый солнечный ожог).
|
|
АДВАНТАН® (ADVANTAN®)
|
крем, мазь, жирная мазь:
атопический дерматит, нейродермит, экзема, контактный дерматит, аллергический дерматит, дегенеративная экзема, дисгидротическая экзема, экзема у детей;
эмульсия:
острые воспалительные заболевания кожи: контактный дерматит, истинная экзема, себорейная экзема, микробная экзема, дисгидротическая экзема, дегенеративная экзема, атопический дерматит, нейродермит, острая экзема у детей (начиная с 4-месячного возраста), солнечный дерматит (тяжелый солнечный ожог).
|
| Фармакологическое действие: |
Адвантан — метилпреднизолона ацепонат при местном применении уменьшает воспалительные и аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперпролиферацией клеток, что приводит к устранению как объективных симптомов (эритемы, отека, инфильтрации, лихенификации), так и субъективных жалоб (зуда, жжения, боли).
При нанесении метилпреднизолона ацепоната в дозе, являющейся эффективной для местного применения, системный эффект минимальный. При нанесении на большие участки кожи у пациентов с кожными заболеваниями уровень кортизола в плазме крови остается в пределах нормы, не изменяется и его циркадный ритм. Также не выявлено снижения концентрации кортизола в суточной моче.
Как и в случае других ГКС, механизм действия метилпреднизолона ацепоната окончательно не выяснен. Известно, что он непосредственно связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Это особенно касается основного метаболита метилпреднизолона ацепоната — 6?-метилпреднизолона-17-пропионата, образующегося в коже в результате метаболизма.
Связывание комплекса рецептор — стероид с определенным участком молекулы ДНК инициирует ряд биологических эффектов.
Механизм противовоспалительного действия выяснен точнее. Связывание комплекса рецептор — стероид приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и снижает образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.
Иммуносупрессивное действие ГКС можно объяснить ингибированием синтеза цитокининов и антимитотическим эффектом, изученным пока недостаточно.
Ингибирование синтеза вазодилатационных простагландинов или потенцирование вазоконстрикторного эффекта адреналина в итоге обусловливает вазоконстрикторную активность ГКС.
Метилпреднизолона ацепонат (МПА) проникает в толщу кожи из любой формы препарата (крем, мазь, жирная мазь). Его концентрация в роговом слое и коже снижается в направлении от поверхности к середине.
МПА гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основной метаболит — 6?-метилпреднизолона-17-пропионат сильнее связывается с кортикоидными рецепторами, что свидетельствует о процессе биоактивации в коже.
Степень подкожной абсорбции зависит от состояния кожи, лечебной формы и типа нанесения (открытое или под окклюзионную повязку). Результаты исследования абсорбции МПА при открытом нанесении на пораженные участки кожи у подростков и взрослых, больных нейродермитом или псориазом, показали, что абсорбция препарата была лишь несколько больше (не более 2,5%) абсорбции через неповрежденную кожу у здоровых добровольцев (0,05–1,5%).
Если перед нанесением на поверхность кожи снят роговой слой, уровень кортикостероида в коже приблизительно в три раза выше, чем после нанесения без снятия рогового слоя.
Попадая в системный кровоток, основной продукт гидролиза МПА — 6?- метилпреднизолона-17-пропионат — быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и вследствие этого процесса инактивируется.
Метаболиты МПА (основной метаболит: 6?-метилпреднизолона-17-пропионат-21-глюкоронид) выводятся главным образом почками с периодом полувыведения около 16 ч. Соединение и его метаболиты в организме не кумулируют. |
| Показания к применению: |
крем, мазь, жирная мазь:
атопический дерматит, нейродермит, экзема, контактный дерматит, аллергический дерматит, дегенеративная экзема, дисгидротическая экзема, экзема у детей;
эмульсия:
острые воспалительные заболевания кожи: контактный дерматит, истинная экзема, себорейная экзема, микробная экзема, дисгидротическая экзема, дегенеративная экзема, атопический дерматит, нейродермит, острая экзема у детей (начиная с 4-месячного возраста), солнечный дерматит (тяжелый солнечный ожог). |
| Способ применения: |
в случае, если пораженная кожа очень сухая, для нее необходима безводная лекарственная основа с большим содержанием жира (жирная мазь Адвантан). Если поврежденная кожа не мокрая и не очень сухая, для нее необходима лекарственная форма со сбалансированным содержанием жира и воды — мазь Адвантан. Крем Адвантан с низким содержанием жира и высоким содержанием воды подходит для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей экземы. Эмульсию Адвантан применяют при солнечных ожогах 1–2 раза в сутки (не более).
Препарат Адвантан наносится на пораженные участки кожи 1 раз в сутки тонким слоем. Продолжительность применения обычно не превышает для взрослых 12 нед, для детей — 4 нед. |
| Побочные действия: |
в отдельных случаях применение препарата Адвантан может сопровождаться местными реакциями, такими как зуд, жжение, эритема или появление везикул.
При продолжительной терапии ГКС нельзя исключить таких местных проявлений, как атрофия кожи, телеангиоэктазии, появление стрий или акнеподобных высыпаний на коже. В результате проведенных клинических исследований препарата Адвантан, который применяли у взрослых в течение 12 нед, а у детей — до 4 нед, таких побочных явлений не установлено.
В единичных случаях во время лечения препаратом Адвантан могут возникать характерные для местного применения кортикостероидов побочные действия: фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции кожи на любой из компонентов препарата. |
| Противопоказания: |
Адвантан противопоказан при туберкулезе кожи или проявлениях сифилиса на участках нанесения препарата, а также при вирусных инфекциях (ветряной оспе, опоясывающем лишае, реакции на прививку и т.п.); при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - усиливает: |
не описаны. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
не описаны. |
| Передозировка: |
результаты исследований острой токсичности препарата не указывают на существование какого-либо риска возникновения острой интоксикации при одноразовой передозировке (нанесении перепарата на большие участки кожи при благоприятных условиях для адсорбции или при случайном пероральном применении). |
| Форма выпуска: |
мазь жирная д/наруж. прим. 0,1 % туба 5 г; мазь жирная д/наруж. прим. 0,1 % туба 15 г; мазь д/наруж. прим. 0,1 % туба 15 г; крем д/наруж. прим. 0,1 % туба 5 г; крем д/наруж. прим. 0,1 % туба 15 г; эмул. д/наруж. прим. 0,1 % туба 10 г; эмул. д/наруж. прим. 0,1 % туба 20 г; эмул. д/наруж. прим. 0,1 % туба 50 г |
| Условия хранения: |
крем, мазь и эмульсию — при температуре не выше 25 °С, жирную мазь — не выше 30 °С. Срок годности: жирная мазь — 5 лет, крем, мазь, эмульсия — 3 года. |
| Состав: |
мазь жирная:
Метилпреднизолона ацепонат 0,1 %
Прочие ингредиенты: парафин жидкий, парафин мягкий белый, воск микрокристаллический, масло касторовое гидрогенизированное.
мазь для наружного применения:
Метилпреднизолона ацепонат 0,1 %
Прочие ингредиенты: воск белый, масло вазелиновое, парафин мягкий белый, вода очищенная, дегимульс E (Dehymuls E).
крем для наружного применения:
Метилпреднизолона ацепонат 0,1 %
Прочие ингредиенты: децилолеат, глицерина моностеарат 40-55%, спирт цетостеариловый, жир твердый, совтизан 378, полиоксила стеарат 40, глицерин 85%, натрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.
эмульсия для наружного применения:
Метилпреднизолона ацепонат 0,1 %
Прочие ингредиенты: триглицериды со средней длиной цепи, полиоксиэтилен-2-стеариловый спирт, совтизан 378, полиоксиэтилен-21-стеариловый спирт, глицерин 85%, натрия эдетат, спирт бензиловый, вода очищенная. |
| Дополнительно: |
New |
Подробно
|
|
АЭРОФИЛЛИН (AEROFILLINUM)
|
лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при БА и ХОБЛ, в том числе при эмфиземе легких.
|
|
АЭРОФИЛЛИН (AEROFILLINUM)
|
лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при БА и ХОБЛ, в том числе при эмфиземе легких.
|
| Фармакологическое действие: |
доксофиллин (7-(1,2-илметил)-3, дигидро-1, диметил-1 Н-пурин-2,6-дион) — производное ксантина, противоастматическое средство.
Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент ФДЭ, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Период полувыведения доксофиллина составляет более 6 ч, поэтому допускается применение препарата 2–3 раза в сутки до достижения постоянной и эффективной концентрации в плазме крови. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.
При пероральном приеме менее 4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде. |
| Показания к применению: |
лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при БА и ХОБЛ, в том числе при эмфиземе легких. |
| Способ применения: |
дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет 800–1200 мг (по 1 таблетке 2–3 раза в сутки). Детям школьного возраста (в возрасте 6–12 лет) назначают по 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг в сутки). |
| Побочные действия: |
тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, раздражительность, головная боль, бессонница, экстрасистолия, тахипноэ, в единичных случаях — гипергликемия, альбуминурия. В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Лечение им может быть возобновлено в более низких дозах после полного исчезновения побочных эффектов. |
| Противопоказания: |
повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, возраст до 6 лет, период кормления грудью. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
следует ограничить употребление пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ксантины. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Аэрофиллина и эфедрина или других симпатомиметиков. Одновременное применение таких лекарственных средств, как эритромицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол может замедлять выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме крови. В таких случаях следует снизить дозу препарата.
Фенитоин, другие противосудорожные средства и табакокурение могут ускорять элиминацию производных ксантина, при этом период полувыведения уменьшается. В этих случаях следует повысить дозу препарата.
В случае наличия факторов, которые влияют на выведение производных ксантина, рекомендуется проводить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови. |
| Передозировка: |
Симптомы: тяжелые аритмии, судорожные припадки (тонические, клонические судороги).
Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию. После исчезновения признаков интоксикации применение препарата может быть возобновлено. |
| Форма выпуска: |
табл. 400 мг |
| Условия хранения: |
при комнатной температуре. |
| Состав: |
Доксофиллин 400 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, тальк, повидон К30, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. |
| Дополнительно: |
с осторожностью следует применять препарат для лечения больных с АГ, кардиопатией, у пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой гипоксией, гипертиреоидизмом, хронической сердечной недостаточностью, хроническим легочным сердцем, заболеваниями печени, пептической язвой, выраженной почечной недостаточностью. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у этих пациентов снижается выведение препарата из системной циркуляции (даже после окончания лечения).
Поскольку нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, следует в каждом случае тщательно взвешивать соотношение риск/польза.
Препарат не влияет на концентрацию внимания и способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций. |
Подробно
|
|
АЭРТАЛ (AIRTAL)
|
Аэртал применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при остеоартрите и ревматоидном артрите.
|
|
АЭРТАЛ (AIRTAL)
|
Аэртал применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при остеоартрите и ревматоидном артрите.
|
| Фармакологическое действие: |
Фармакодинамика. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Ацеклофенак, ингибируя синтез простагландинов, влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и аналгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика. Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 1,25 — 3 ч. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме крови, а время достижения максимальной концентрации на 2 — 4 ч позже, чем в плазме крови. Объем распределения — 25л. Период полувыведения — 4 часа. Ацеклофенак находится в системной циркуляции в неизмененном состоянии, основным его метаболитом , является 4–гидроксиацеклофенак. Приблизительно 2/3 введенной дозы препарата экскретируется с мочой в виде гидроксипроизводных. |
| Показания к применению: |
Аэртал применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при остеоартрите и ревматоидном артрите. |
| Способ применения: |
таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 — вечером. Курс лечения назначается врачом индивидуально. |
| Побочные действия: |
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновения эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушение сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях — нарушение чувствительности, дезориентация, снижение памяти, нарушения зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, асептический менингит.
Аллергические реакции: иногда возникает сыпь на коже, редко — крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, БА, системные анафилактоидные реакции, в отдельных случаях васкулит, пневмонит, синдром Стивена — Джонсона и синдром Лайелла.
Со стороны почек: редко — периферические отеки, очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемии.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: единичные случаи тахикардии, АГ, застойной сердечной недостаточности. |
| Противопоказания: |
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; наличие в анамнезе сведений о БА, крапивница, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата; нарушение кровотворения невыясненной этиологии; III триместр беременности; возраст до 18 лет. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - усиливает: |
наблюдаются следующие эффекты взаимодействие при одновременном приеме Аэртала с другими лекарственными средствами:
– повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, фентонила и препаратов лития;
– повышает уровень концентрации метотрексата и усиливает его токсическое действие |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами - противопоказано: |
наблюдаются следующие эффекты взаимодействие при одновременном приеме Аэртала с другими лекарственными средствами:
– снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств;
– при применении с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию;
– повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ при одновременном применении с другими НПВП или глюкокортикоидами;
– ацетилсалициловая кислота снижает уровень концентрации ацеклофенака в плазме крови;
– циклоспорин усиливает токсическое влияние ацеклофенака на почки;
– с гипогликимизирующими препаратами возможно гипо– или гипергликемия ( необходим контроль уровня глюкозы в крови);
– на фоне применения с непрямыми антикоагулянтами требуется постоянный контроль коагулограммы. |
| Передозировка: |
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, гипервентиляции легких с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боль в области живота, тошнота, рвота).
Лечение: Специфического антидота не существует. В случаях передозировки нужный интенсивный медицинский уход и симптоматическое лечение. |
| Форма выпуска: |
табл. п/о 100 мг |
| Условия хранения: |
при температуре не выше 30° С. |
| Состав: |
Ацеклофенак |
| Дополнительно: |
с осторожностью препарат назначают пациентам при наличии в анамнезе заболеваний печени, почек, ЖКТ, БА, аллергическим (сенным) ринитом, полипозным ринитом, диспепсическими симптомами на момент назначения препарата , АГ, сердечной недостаточностью, после обширного хирургического вмешательства, в I и II триместрах беременности и в период кормления грудью, а также пациентам преклонного возраста.
Во время преминения препарата нужно проводить систематический контроль состава периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на скрытую кровь.
Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстроты психо-моторных реакций, а также от приема алкоголя. |
Подробно
|
|
